Πραζικουάντελ σκόνη Vermifuge CAS 55268-74-1 ISO 9001 USP 39 βαθμός με πιστοποιητικό GMP

Φαρμακολογία και τοξικολογία

Αυτό το προϊόν είναι αποτελεσματικό για το σχιστόσωμα, το σκουλήκι της ταινίας, την κυστικέρκωση, το clonorchis sinensis, το πνευμοφλούκιο, το τσιπ του τζίντζερ.Μπορεί να έχει δύο είδη κύριων φαρμακολογικών επιδράσεων στο σώμα των εντόμων: 1) ο μυς του σώματος των εντόμων παράγει τονωτική συστολή και παράγει σπαστική παράλυση.Όταν η συγκέντρωση του praziquantel ήταν μεγαλύτερη από 1 mg/ L, η ένταση της σχιστοσωμαίας αυξήθηκε μόλις 20 δευτερόλεπτα μετά την έκθεση σε χαμηλή συγκέντρωση.Οι σύγκρουσεις της σχιστοσωμαϊτίδας ήταν άμεσα έντονες..Η μυϊκή συστολή του παράσιτου μπορεί να σχετίζεται με την απώλεια των ενδοκυτταρικών ιόντων ασβεστίου λόγω της αύξησης της διαπερατότητας μεμβράνης των σωματικών κυττάρων από το πραζικουάντελ.(2) Βλάβη του φλοιού και εμπλοκή της ανοσολογικής λειτουργίας του οικοδεσπότη

Διπλώστε την επεξεργασία αυτής της παραγράφου στην εισαγωγή praziquantel

Η κινόνη είχε μια γρήγορη και προφανή βλάβη στον φλοιό του παράσιτου, προκαλώντας οίδημα του εξωτερικού δέρματος του συνυκτίτου, του κενού, των βουλών και προεξοχή της επιφάνειας του σώματος,και τελικά διάβρωση της επιδερμίδας, σχεδόν όλα τα σώματα έκκρισης εξαφανίστηκαν, και η ταχεία διάλυση του μυελού του δαχτυλίου και του μυελού του διαμήκους.Στον ξενιστή, παρατηρήθηκε εξωτερική δερματική εκφύλιση 15 λεπτά μετά τη χορήγηση.Μετά την καταστροφή του φλοιού, οι λειτουργίες απορρόφησης και απέκκρισης του παράσιτου επηρεάζονται.η έκθεση του αντιγόνου επιφάνειας του σώματος καθιστά το παράσιτο ευάλωτο στην ανοσολογική επίθεση του ξενιστήΈνας μεγάλος αριθμός εοσινοφίλων προσκολλάται στις αλλοιώσεις του δέρματος και εισβάλλει, οδηγώντας στον θάνατο του παράσιτου.Επιπλέον, το praziquantel μπορεί επίσης να προκαλέσει δευτερεύουσες αλλαγές, αποπολωνίζοντας την επιφανειακή μεμβράνη του σώματος των εντόμων, μειώνοντας σημαντικά τη δραστηριότητα της αλκαλικής φωσφατάσης του φλοιού,με αποτέλεσμα την αναστολή της απορρόφησης γλυκόζης και την εξάντληση του ενδογενούς γλυκογόνου.Το praziquantel μπορεί επίσης να αναστέλλει τη σύνθεση των νουκλεϊκών οξέων και πρωτεϊνών.

Διπλώστε αυτό το τμήμα για την επεξεργασία της φαρμακοκινητικής

Αφού η από του στόματος απορρόφηση είναι γρήγορη, περισσότερο από το 80% του φαρμάκου μπορεί να απορροφηθεί από το έντερο.Η μέγιστη τιμή του φαρμάκου στο αίμα έφτασε περίπου 1 ώρα, και το φάρμακο μεταβολίστηκε γρήγορα μετά την είσοδο στο ήπαρ, σχηματίζοντας κυρίως υδροξυλικά μεταβολίτα,και μόνο μια πολύ μικρή ποσότητα του μη μεταβολισμένου δραστικού φαρμάκου εισήλθε στη συστηματική κυκλοφορία.Η συγκέντρωση στο φλεβικό αίμα μπορεί να είναι 10 φορές υψηλότερη από αυτή στο φλεβικό αίμα.Η συγκέντρωση του εγκεφαλονωτιαίου υγρού είναι περίπου 15% ~ 20% της συγκέντρωσης των φαρμάκων αίματος.η συγκέντρωση των φαρμάκων στο γάλα τους είναι ισοδύναμη με το 25% στο ορό.Μετά από από του στόματος χορήγηση 10 ~ 15 mg/ kg, η μέγιστη δόση του φαρμάκου στο αίμα ήταν περίπου 1 mg/ L.Τα φάρμακα διανέμονται κυρίως στο συκώτι, ακολουθούμενα από τα νεφρά, τους πνεύμονες, το πάγκρεας, τον επινεφρίδιο, την υπόφυση, τον σάλινο αδένα κλπ., σπάνια μέσω του πλακούντα, χωρίς φαινόμενο συσσώρευσης ειδικού οργάνου.Το T1/ 2 ήταν 0, 8 έως 1, 5 ώρες και το T1/ 2 των μεταβολιτών του ήταν 4 έως 5 ώρες.Αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολιτών, 72% εντός 24 ωρών και 80% εντός 4 ημερών.

Διπλώστε την επεξεργασία αυτής της ενότητας για ένδειξη

Είναι ένα φαρμακευτικό φάρμακο ευρέος φάσματος κατά της φλεγμονής και της ταινίας.Είναι κατάλληλο για διάφορες σχιστοσωμαίτιδες, κλονορχίες, παραγονιμίες, ζινγιάση, ταενίαση και κυστικερκόση.

Φαρμακολογική δράση

Αυτό το άρθρο κυρίως μέσω της λειτουργίας δείγματος 5 - HT στον ξενιστή για τη σχιστοσωμία, σπαστική παράλυση σκουλαρίκης, για το μεγαλύτερο σκουλαρίκη imago και ανώριμο σώμα έντομα έχει καλή επίδραση,Επίσης μπορεί να επηρεάσει το σώμα των εντόμων μυών των ενδοκυτταρικών ιόντων ασβεστίου διαπερατότητα, αυξάνει την εσωτερική ροή ιόντων ασβεστίου, αναστέλλοντας την επανακατάληψη της αντλίας ασβεστίου του σαρκοπλασμικού δικτύου, αυξάνει την περιεκτικότητα των ενδοκυτταρικών ιόντων ασβεστίου των μυών του σώματος των εντόμων,Η παράλυση του σώματος του εντόμου από την πτώση.

Διπλώστε και επεξεργαστείτε αυτό το τμήμα για εργαστηριακό προσδιορισμό

Ονομασία της μεθόδου: Πραζικουάντελ δισκία - Πραζικουάντελ - Υψηλής απόδοσης υγρή χρωματογραφία

Εφαρμογή: Η μέθοδος αυτή χρησιμοποιεί υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης για τον προσδιορισμό της περιεκτικότητας σε πραζικουάντελ σε δισκία πραζικουάντελ.

Η μέθοδος αυτή είναι κατάλληλη για τα δισκία πραζικουάντελ.

Αρχή της μεθόδου: το δείγμα επεξεργάζεται, διαλύεται σε εσωτερικό τυποποιημένο διάλυμα, αραιώνεται με μεθανόλη και στη συνέχεια εισέρχεται στο HPLC για χρωματογραφικό διαχωρισμό.Χρησιμοποιήθηκε ανιχνευτής απορρόφησης υπεριώδους ακτινοβολίας για την ανίχνευση της περιοχής αιχμής του praziquantel σε μήκος κύματος 263nm., και το περιεχόμενό του υπολογίστηκε.

Αντιδραστήριο: 1. Μεθανόλη

2α-αζαρυλικό αιθέριο

Εξοπλισμός: 1.

1.1 Υψηλής απόδοσης υγρόχρωματογράφος

1.2 η χρωματογραφική στήλη

Χρησιμοποιήθηκε ως γέμισμα το τζελ πυριτίου που συνδέεται με οκταδεκυλοσιλάνιο

1.3 Ανιχνευτής απορρόφησης υπεριώδους ακτίνας

2Χρωματογραφικές συνθήκες

2.1 Κινητή φάση: νερό μεθανόλης = 100 40

2.2 μήκος κύματος ανίχνευσης: 263nm

2.3 Θερμοκρασία στήλης: θερμοκρασία δωματίου

Προετοιμασία δείγματος: 1. Προετοιμασία εσωτερικού τυποποιημένου διαλύματος

Ζυγίζει με ακρίβεια την κατάλληλη ποσότητα α-αζαρυλαιθέρα, προσθέτει μεθανόλη για να διαλυθεί και να αραιωθεί σε διάλυμα που περιέχει 0,4 mg ανά 1 ml, δηλαδή το εσωτερικό πρότυπο διάλυμα.

2Προετοιμασία του διαλύματος αναφοράς

Ζυγίζει το παραζικουάντελ αναφοράς περίπου 100 mg, τοποθετείται σε φιάλη 10 ml, προσθέτει 5 ml εσωτερικού τυποποιημένου διαλύματος, ανακινείται για διάλυση, αραιώνεται με μεθανόλη σε κλίμακα, ανακινείται καλά,και το διάλυμα είναι το διάλυμα αναφοράς.

3Προετοιμασία του διαλύματος δοκιμής

Πάρτε 20 τεμάχια του ελεγχόμενου προϊόντος, ζυγίστε και ζυγίστε λεπτά, ζυγίστε μια κατάλληλη ποσότητα (περίπου ισοδύναμη με praziquantel 100mg), τοποθετήστε τα σε ένα μπουκάλι μετρήσεων 10 ml,προσθέστε 5 ml εσωτερικού τυποποιημένου διαλύματος με ακρίβεια, ανακινείται για διάλυση, αραιώνεται σε κλίμακα με μεθανόλη, ανακινείται καλά, δηλαδή το διάλυμα του ελεγχόμενου προϊόντος.

Σημείωση: "Ακριβής ζύγιση" σημαίνει ότι το βάρος που λαμβάνεται πρέπει να είναι ακριβές στο ένα χιλιοστό του βάρους που λαμβάνεται.Ως "μετρήσεις ακρίβειας" νοείται ότι η ακρίβεια της μέτρησης του όγκου πρέπει να συμμορφώνεται με τις απαιτήσεις ακρίβειας της πίπετας όγκου που καθορίζονται στο εθνικό πρότυπο.

Βήματα λειτουργίας: 10 ml του διαλύματος αναφοράς και 10 ml του διαλύματος δοκιμής απορροφήθηκαν με ακρίβεια και εγχέθηκαν στο HPLC.Η περιοχή αιχμής του πραζικουάντελ (C19H24N2O2) προσδιορίστηκε με ανιχνευτή απορρόφησης υπεριώδους ακτινοβολίας σε μήκος κύματος 263nm., και το περιεχόμενό του υπολογίστηκε.

Αναφορές: Φαρμακοποιία της Λαϊκής Δημοκρατίας της Κίνας, Εθνική Επιτροπή Φαρμακοποιίας (Επεξεργασία), Chemical Industry Press, 2005, μέρος 2, σ.251.

Διπλώστε και επεξεργαστείτε τη χρήση της παραγράφου

Θεραπεία με διπλώματα της σουκκλιώσης

1 σχιστοσωμία: όλα τα είδη χρόνιας σχιστοσωμίας με συνολική δόση 60 mg/ kg για 1 έως 2 ημέρες θεραπείας, ημερήσια δόση 2 έως 3 φορές μεταξύ των γευμάτων.Η συνολική δόση για την οξεία σχιστοσωμία ήταν 120 mg/ kg, λαμβανόμενη 2 έως 3 φορές την ημέρα για 4 ημέρες.Το σωματικό βάρος άνω των 60 kg υπολογίζεται ως 60 kg.Η συνολική δόση ήταν 210 mg/ kg, 3 φορές την ημέρα για 3 ημέρες.Παραγονιμία: 25 mg/ kg, 3 φορές την ημέρα, για 3 ημέρες.Ριζοπία του τζίντζερ: 15 mg/ kg, μία δόση.

Θεραπεία της ταενίωσης με διπλώματα

Ασθένεια από ταινιακή σκουλήκη στο βόειο και χοιρινό κρέας: 10 mg/ kg, πρωινό, 1 ώρα μετά τη λήψη του θειικού μαγνησίου.(2) Hymenococcus pumilis και διφυλοβοθρίαση latinosus: 25 mg/ kg, από του στόματος δόση.(3) η συνολική δόση κυστικερκώσης 120~180mg/kg, διαιρούμενη σε 3~5 ημέρες, 2~3 φορές την ημέρα.

Διπλώστε και επεξεργαστείτε αυτό το τμήμα για ανεπιθύμητες ενέργειες

1 Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ζάλη, πονοκέφαλος, ναυτία, κοιλιακοί πόνοι, διάρροια, κόπωση, πόνος στα άκρα κλπ., γενικά ήπια, σύντομης διάρκειας, δεν επηρεάζουν τη θεραπεία, δεν χρειάζεται να αντιμετωπιστούν.(2) PALpitations, στενά στο στήθος και άλλα συμπτώματα βρέθηκαν σε λίγες περιπτώσεις.και supraventricular ταχυκαρδία και κολπική μαρμαρυγή παρατηρήθηκαν περιστασιακά.3 Προσωρινή αύξηση της μετααμινάσης μπορεί να εμφανιστεί σε λίγες περιπτώσεις.4 Περιστασιακά προκαλούν ψυχικές διαταραχές ή γαστρεντερική αιμορραγία.