Υπεύθυνος : Karen
Τηλεφωνικό νούμερο : 13892020662
WhatsApp : +8613892020662
September 18, 2021
Αυτή η επεξεργασία ισχύει για τα ακόλουθα είδη:
Για την προφορική χρήση στα σκυλιά και τις γάτες μόνο
ΠΡΟΣΟΧΗ: Ο ομοσπονδιακός νόμος περιορίζει αυτό το φάρμακο στη χρήση από ή σε παραγγελία ενός εξουσιοδοτημένου κτηνιάτρου.
Ο ομοσπονδιακός νόμος απαγορεύει τη χρήση extralabel αυτού του φαρμάκου στην τρόφιμο-παραγωγή των ζώων. |
Το Marbofloxacin είναι συνθετικός αντιβακτηριακός πράκτορας ευρύς-φάσματος από την κατηγορία fluoroquinolone χημειοθεραπευτικών πρακτόρων. Το Marbofloxacin είναι ο μη ειδικευμένος προσδιορισμός για 9 fluoro-2,3-δίυδρο-3-μεθυλικός-10 (4-μεθυλικός-1-piperazinyl) - 7-oxo-7H-pyrido [3,2,1-ij] [4,1,2] benzoxadiazine-6-καρβοξυλικό οξύ. Ο εμπειρικός τύπος είναι Γ17H19FN4O4 και το μοριακό βάρος είναι 362,36. Η ένωση είναι διαλυτή στο νερό εντούτοις, η διαλυτότητα μειώνεται στους αλκαλικούς όρους. Ο συντελεστής χωρισμάτων ν-οκτανόλης/νερού (ξέρτε) είναι 0,835 που μετριούνται στο pH 7 και 25°C.
Σχήμα 1: Χημική δομή του marbofloxacin
Το τεχνητό πλάσμα που η πρωτεϊνική σύνδεση του marbofloxacin στα σκυλιά ήταν 9,1% και στις γάτες ήταν 7,3%. Στη γάτα, περίπου 70% μιας στοματικής δόσης εκκρίνεται στα ούρα ως marbofloxacin και τους μεταβολίτες με περίπου 85% του εκκριμένου υλικού ως αμετάβλητο φάρμακο. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι σχετικές με την ενδοφλέβια χορήγηση της δόσης υπολογίστηκαν σε μια μελέτη 6 υγιών ενήλικων σκυλιών λαγωνικών, και συνοψίζονται στον πίνακα 1. Η απόλυτη επόμενη χορήγηση της δόσης βιολογικής διαθεσιμότητας των προφορικών ταμπλετών στα ίδια ζώα ήταν 94%.
Οι συγκεντρώσεις πλάσματος Marbofloxacin καθορίστηκαν με τον καιρό στα υγιή ενήλικα σκυλιά λαγωνικών (6 σκυλιά ανά ομάδα δόσης) μετά από τις ενιαίες στοματικές δόσεις 1,25 mg/lb ή η απορρόφηση 2,5 mg/lb. των προφορικά διεξαχθεισών αυξήσεων marbofloxacin αναλογικά πέρα από τη σειρά δόσεων 1,25 έως 2,5 συγκεντρώσεων πλάσματος mg/lb. Marbofloxacin καθορίστηκε με τον καιρό σε 7 υγιείς ενήλικες αρσενικές γάτες μετά από μια ενιαία στοματική δόση 2,5 φαρμακοκινητικών παραμέτρων πλάσματος mg/lb. μετά από τη στοματική χορήγηση της δόσης των σκυλιών και οι γάτες συνοψίζονται στα σχήματα 2 και 3 και στον πίνακα 2. Με βάση την τελική ημιζωή αποβολών και το διάστημα χορήγησης της δόσης, τα επίπεδα κατάστασης επιτυγχάνονται μετά από την τρίτη δόση και αναμένονται για να είναι περίπου 25% μεγαλύτερα στα σκυλιά και 35% μεγαλύτερα στις γάτες από εκείνοι που επιτυγχάνονται μετά από μια ενιαία δόση. Το Marbofloxacin διανέμεται ευρέως στους κυνοειδείς ιστούς. Οι συγκεντρώσεις ιστού του marbofloxacin καθορίστηκαν στα υγιή αρσενικά σκυλιά λαγωνικών (4 σκυλιά ανά χρονικό διάστημα) σε 2, 18 και 24 ώρες μετά από μια ενιαία στοματική δόση (1,25 ή 2,5 mg/lb) και συνοψίζονται στους πίνακες 3a και 3b.
Πίνακας 1: Σημάνετε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση του marbofloxacin σε 6 ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια δόση 2,5 mg/lb. | |
Παράμετρος |
Εκτίμηση ± SD* n=6 |
Συνολική εκκαθάριση σωμάτων, (mL/h•κλ) | 94 ± 8 |
Όγκος της διανομής στο σταθερό κράτος, ΒSS, (L/kg) | 1.19 ± 0,08 |
AUC0-INF (µg•h/mL) | 59 ± 5 |
Τελική ημιζωή αποβολών πλάσματος, τ1/2 (χ) | 9.5 ± 0,7 |
* SD = σταθερή απόκλιση |
Πίνακας 2: Σημάνετε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από την προφορική διοίκηση των ταμπλετών marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια ονομαστική δόση 1,25 mg/lb ή 2,5 mg/lb και στις γάτες σε 2,5 mg/lb. | |||
Παράμετρος |
Σκυλί Εκτίμηση ± SD* (1,25 mg/lb) n=6 |
Σκυλί Εκτίμηση ± SD* (2,5 mg/lb) n=6 |
Γάτα Εκτίμηση ± SD* (2,5 mg/lb) n=7 |
Χρόνος της μέγιστης συγκέντρωσης, Τανώτατο (η) | 1.5 ± 0,3 | 1.8 ± 0,3 | 1.2 ± 0,6 |
Μέγιστη συγκέντρωση, Γανώτατος, (µg/mL) | 2.0 ± 0,2 | 4.2 ± 0,5 | 4.8 ± 0,7 |
AUC0-INF (µg•h/mL) | 31.2 ± 1,6 | 64 ± 8 | 70 ± 6 |
Τελική ημιζωή αποβολών πλάσματος, τ1/2 (χ) | 10.7 ± 1,6 | 10.9 ± 0,6 | 12.7 ± 1,1 |
σημάνετε ότι οι πραγματικές δόσεις που χορηγήθηκαν στα σκυλιά ήταν 1,22 mg/lb και 2,56 mg/lb, αντίστοιχα, και η μέση πραγματική δόση που χορηγήθηκε στις γάτες ήταν 2,82 mg/lb. * SD = σταθερή απόκλιση |
Σχήμα 2: Σημάνετε τις συγκεντρώσεις πλάσματος (µg/mL) μετά από την ενιαία προφορική διοίκηση του marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών στις δόσεις 1,25 mg/lb ή 2,5 mg/lb.
* Δείτε τον πίνακα 4 στο τμήμα μικροβιολογίας MIC των στοιχείων.
Σχήμα 3: Σημάνετε τις συγκεντρώσεις πλάσματος (µg/mL) μετά από την ενιαία προφορική διοίκηση του marbofloxacin στις ενήλικες γάτες σε μια δόση 2,5 mg/lb.
* Δείτε τον πίνακα 5 στο τμήμα μικροβιολογίας MIC των στοιχείων.
Πίνακας 3a: Διανομή ιστού μετά από μια ενιαία προφορική διοίκηση των ταμπλετών marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια δόση 1,25 mg/lb. | |||
Συγκεντρώσεις Marbofloxacin (µg/g ± SD*) |
|||
Ιστός |
2 ώρες (n=4) |
18 ώρες (n=4) |
24 ώρες (n=4) |
κύστη | 4.8 ± 1,1 | 2.6 ± 1,5 | 1.11 ± 0,19 |
μυελός των οστών | 3.1 ± 0,5 | 1.5 ± 1,5 | 0,7 ± 0,2 |
περιττώματα | 15 ± 9 | 48 ± 40 | 26 ± 11 |
jejunum | 3.6 ± 0,5 | 1.3 ± 1,0 | 0,7 ± 0,3 |
νεφρό | 7.1 ± 1,7 | 1.4 ± 0,5 | 0,9 ± 0,3 |
πνεύμονας | 3.0 ± 0,5 | 0,8 ± 0,2 | 0,57 ± 0,19 |
λυμφατικός κόμβος | 5.5 ± 1,1 | 1.3 ± 0,3 | 1.0 ± 0,3 |
μυς | 4.1 ± 0,3 | 1.0 ± 0,3 | 0,7 ± 0,2 |
προστάτης | 5.6 ± 1,4 | 1.8 ± 0,6 | 1.1 ± 0,4 |
δέρμα | 1.9 ± 0,6 | 0,41 ± 0,13 | 0,32 ± 0,08 |
* SD = σταθερή απόκλιση |
Πίνακας 3b: Διανομή ιστού μετά από μια ενιαία προφορική διοίκηση των ταμπλετών marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια δόση 2,5 mg/lb. | |||
Συγκεντρώσεις Marbofloxacin (µg/g ± SD*) | |||
Ιστός |
2 ώρες (n=4) |
18 ώρες (n=4) |
24 ώρες (n=4) |
κύστη | 12 ± 4 | 6 ± 7 | 1.8 ± 0,4 |
μυελός των οστών | 4.6 ± 1,5 | 1.28 ± 0,13 | 0,9 ± 0,3 |
περιττώματα | 18 ± 3 | 52 ± 17 | 47 ± 28 |
jejunum | 7.8 ± 1,1 | 2.0 ± 0,3 | 1.1 ± 0,3 |
νεφρό | 12.7 ± 1,7 | 2.7 ± 0,3 | 1.6 ± 0,2 |
πνεύμονας | 5.48 ± 0,17 | 1.45 ± 0,19 | 1.0 ± 0,2 |
λυμφατικός κόμβος | 8.3 ± 0,7 | 2.3 ± 0,5 | 2.03 ± 0,06 |
μυς | 7.5 ± 0,5 | 1.8 ± 0,3 | 1.20 ± 0,12 |
προστάτης | 11 ± 3 | 2.7 ± 1,0 | 2.0 ± 0,5 |
δέρμα | 3.20 ± 0,33 | 0,705 ± 0,013 | 0,46 ± 0,09 |
* SD = σταθερή απόκλιση |
Μικροβιολογία: Η αρχική δράση των fluoroquinolones είναι να εμποδιστεί το βακτηριακό ένζυμο, γυράση DNA. Στους ευαίσθητους οργανισμούς, fluoroquinolones είναι γρήγορα βακτηριοκτόνος στις σχετικά χαμηλές συγκεντρώσεις. Το Marbofloxacin είναι βακτηριοκτόνο ενάντια σε μια ευρεία σειρά των gram-negative και gram-positive οργανισμών. Οι ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις (MICs) των παθογόνων που απομονώθηκαν στις κλινικές μελέτες τομέων που διεξήχθησαν στις Ηνωμένες Πολιτείες καθορίστηκαν χρησιμοποιώντας τη εθνική επιτροπή για τα κλινικά πρότυπα εργαστηριακών προτύπων (NCCLS), και παρουσιάζω στους πίνακες 4 και 5.
Πίνακας 4: MIC Values* (μg/mL) του marbofloxacin ενάντια στα παθογόνα που απομονώνονται από το δέρμα, το μαλακό ιστό και τις μολύνσεις ουρικών κομματιών στα σκυλιά που εγγράφονται στις κλινικές μελέτες που πραγματοποιούνται κατά τη διάρκεια του 1994-1996. | ||||
Οργανισμός | Αριθ. των απομονώσεων | MIC50 | MIC90 | MIC σειρά |
Intermedius σταφυλοκόκκων | 135 | 0,25 | 0,25 | 0.125 - 2 |
Escherichia coli | 61 | 0,03 | 0,06 | 0.015 - 2 |
Proteus mirabilis | 35 | 0,06 | 0,125 | 0.03 - 0,25 |
Βήτα-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος, (να μην ομαδοποιήσει το Α ή την ομάδα Β) | 25 | 1 | 2 | 0.5 - 16 |
Στρεπτόκοκκος, εντερόκοκκος Δ ομάδας | 16 | 1 | 4 | 0.008 - 4 |
Pasteurella multocida | 13 | 0,015 | 0,06 | ≤0.008 - 0,5 |
Σταφυλόκοκκος - χρυσός | 12 |
Ελάτε σε επαφή μαζί μας
Εισάγετε το μήνυμά σας |