99% ενεργό φαρμακευτικό νάτριο 832720-36-2 Elagolix συστατικών API

Περιγραφή προϊόντων

Elagolix Sodium 99% Cas 832720-36-2 θεραπεία ενδομητρίωσης και ινομυώδης μήτρας API κατασκευαστής με την κορυφαία ποιότητα από την Κίνα!

Τι είναι;Elagolix Νάτριο?

Το Elagolix είναι μια λευκή σκόνη. Το Elagolix είναι μια οργανική ουσία με χημικό τύπο C32H30F5N3O5. Το Elagolix χρησιμοποιείται κυρίως για την προώθηση των ανταγωνιστών των ορμονών απελευθέρωσης γονιδιακών ορμονών.

Το Elagolix νάτριο εγκρίθηκε από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) στις 23 Ιουλίου 2018 με το εμπορικό σήμα Orilissa®.Η ένωση αναπτύχθηκε αρχικά από την Neurocrine Biosciences και στη συνέχεια χορήγησε άδεια σε AbBVie παγκοσμίως για την ανάπτυξη και εμπορία του φαρμάκου.Η Abbvie υπέβαλε την αίτησή της για διάθεση στην FDA τον Νοέμβριο του 2017.

Το Elagolix νάτριο είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων GnRH εγκεκριμένος για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης με μέτριο έως σοβαρό πόνο.Το Elagolix είναι το πρώτο φάρμακο που εγκρίθηκε από το FDA για αυτή την ένδειξη από από του στόματος χορήγηση σε περισσότερο από μια δεκαετία, και αυτή η έγκριση επιτεύχθηκε μέσω μιας οδού αξιολόγησης προτεραιότητας.Επιπλέον, διεξάγεται επίσης κλινική μελέτη φάσης ΙΙΙ αυτής της ένωσης για τον έλεγχο της σοβαρής εμμηνορροϊκής αιμορραγίας που σχετίζεται με ινομυώματα της μήτρας [13].

Η ενδομητρίωση είναι μία από τις πιο συχνές γυναικολογικές διαταραχές στις Ηνωμένες Πολιτείες, επηρεάζοντας περισσότερες από 5,5 εκατομμύρια γυναίκες μόνο στη Βόρεια Αμερική.Τα δύο πιο κοινά συμπτώματα της ενδομητρίωσης είναι ο πόνος και η υπογονιμότητα.Ο πόνος είναι τόσο έντονος που μπορεί να επηρεάσει την ποιότητα ζωής μιας γυναίκας, από τις σχέσεις μέχρι τις καθημερινές δραστηριότητες.Μερικές γυναίκες δεν παρουσιάζουν συμπτώματα ενδομητρίωσης μέχρι να έχουν δυσκολία στην εγκυμοσύνη [14].

Οι θεραπευτικές επιλογές για τον πόνο που σχετίζεται με την ενδομητρίωση περιλαμβάνουν συνήθως από του στόματος αντισυλληπτικά, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAID), οπιοειδή αναλγητικά, ορμονική θεραπεία και χειρουργική επέμβαση.Αυτά τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά για την ανακούφιση του πόνου σε ορισμένες γυναίκες, αλλά σπάνια για την ενδομητρίωση.Συχνά η χειρουργική θεραπεία (όπως η λαπαροτομή, η λαπαροσκόπηση ή η υστερεκτομή) είναι η καλύτερη επιλογή για ασθενείς με σοβαρό πόνο στην ενδομητρίωση, αλλά δεν μπορούν να θεραπευτούν όλες οι ασθενείς με χειρουργική επέμβαση [15].Επομένως, οι επιστήμονες πρέπει να αναπτύξουν ένα νέο φάρμακο, που μπορεί να θεραπεύσει ή ακόμη και να αποτρέψει αυτή την επώδυνη ασθένεια.

Το Elagolix είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων GnRH που αναστέλλει την ενδογενή σηματοδότηση της GnRH δεσμεύοντας ανταγωνιστικά στους υποδοχείς της GnRH στην υπόφυση.Η χρήση του Elagolix μπορεί να οδηγήσει σε δοσοεξαρτώμενη αναστολή της έκκρισης της λουτεινίζουσας ορμόνης (LH) και της ωθητικής ορμόνης (FSH),που οδηγεί σε μειωμένες συγκεντρώσεις αίματος των ωοθηκικών ορμονών φύλου, οιστραδιόλη και προγεστερόνη [16].

Η αποτελεσματικότητα του Elagolix 150 mg μία φορά ημερησίως και 200 mg δύο φορές ημερησίως για τη θεραπεία μέτριας έως σοβαρής νόσου που σχετίζεται με την ενδομητρίωση βασίστηκε σε δύο πολυκεντρικά, διπλότυπα,ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες φάσης III,Έρευνα Em-1 (NCT01620528) και μελέτη EM-2 (NCT01931670), στην οποία συμμετείχαν συνολικά 1686 ασθενείς με ενδομητρίωση [16].

Τα αποτελέσματα κλινικών δοκιμών έδειξαν ότι το Elagolix μείωσε σημαντικά τους τρεις πιο συνηθισμένους τύπους πόνου ενδομητρίωσης:και πόνος κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής.Οι γυναίκες που έλαβαν Elagolix 150 mg μία φορά ημερησίως και 200 mg δύο φορές ημερησίως είχαν υψηλότερα ποσοστά ανακούφισης της ημερήσιας εμμηνορροϊκής νόσου και του μη εμμηνορροϊκού πυελικού πόνου σε σχέση με το εικονικό φάρμακο τον τρίτο μήνα σε σύγκριση με τις γυναίκες που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Η μέση μείωση του ημερήσιου εμμηνορροϊκού πόνου και του μη εμμηνορροϊκού πυελικού πόνου σε σχέση με την αρχική τιμή ήταν σημαντικά υψηλότερη στις δύο ομάδες που έλαβαν Elagolix μετά από 6 μήνες σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.και ήταν στατιστικά σημαντική.Οι γυναίκες της μελέτης Φάσης III επίσης αυτοαξιολόγησαν τον πόνο τους από την ενδομητρίωση καθημερινά χρησιμοποιώντας την ψηφιακή κλίμακα αξιολόγησης (NRS).Μετά από 3 μήνες, η ομάδα Elagolix είχε σημαντικά χαμηλότερη βαθμολογία NRS από την αρχική τιμή σε σύγκριση με την ομάδα εικονικού φαρμάκου (P & LT;0.001).Επιπλέον, οι γυναίκες που έλαβαν Elagolix 200 mg δύο φορές την ημέρα παρουσίασαν σημαντική μείωση του πόνου κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής [15].

Η έγκριση του Elagolix παρέχει στους γιατρούς μια εναλλακτική θεραπευτική επιλογή που μπορεί να προσαρμοστεί στον συγκεκριμένο τύπο και τη σοβαρότητα του πόνου της ενδομητρίωσης της γυναίκας.αποφυγή καθυστερήσεων στο βέλτιστο χρόνο θεραπείας.Το Elagolix θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για να σώσει περισσότερους ασθενείς από τον πόνο της χειρουργικής θεραπείας και είναι πιο βολικό και συμβατό με τη θεραπεία του ενδομητριοειδούς πόνου με από του στόματος χορήγηση.Συνολικά, το Elagolix έχει μεγάλες επιπτώσεις για ασθενείς με ενδομητρίωση και για γιατρούς που αντιμετωπίζουν την πάθηση.