Ενεργό φαρμακευτικό συστατικό CAS 1191237-69-0 API για τις επεξεργασίες γατών FIP

Περιγραφή προϊόντων

GS441524 99% καθαρότητα για θεραπείες FIPV των γατών σας Cas 1191237-69-0

Επιπλέον δοκιμή

Τι είναι το GS441524;

Το Gs-441524 είναι ο δεύτερος στοχευμένος αντιιικά παράγοντας μετά το GC376 για τη γαλλική μολυσματική περιτονίτιδα (FIP).Το Gs-441524 είναι ένα αναλογικό μικρού μορίου νουκλεοτιδίων που παρέχεται από την GileadSciences ((NO.1 στον παγκόσμιο αντι- ιικό τομέα) στο PerdersenNCjiaoshou2 και το θέμα της κοιλιακής του έρευνας στο UCDavis (NO.1 στον κόσμο Chemicalbook κτηνιατρική.It is a reverse transcriptase inhibitor that can inhibit the replication of feline ventral virus (FIP) and is a prerequisite molecule for the synthesis of nucleoside triphosphate with pharmacological activity .

Gs-441524 iΤο βελονίτιδο είναι ένα μικρό μόριο, γνωστό ως ανταγωνιστικός αναστολέας του νουκλεοσιδικού τριφωσφορικού, που παρουσιάζει ισχυρή αντιιική δράση κατά πολλών ιών RNA.Μπορεί να αναστέλλει την αναπαραγωγή πολλών διαφορετικών τύπων ιών RNA, όπως ζωονώδη σοβαρό Chemicalbook οξύ αναπνευστικό σύνδρομο (SARS) κοροναϊός, ιός αναπνευστικού σύνδρομου της Μέσης Ανατολής,ιός Έμπολα, ιός πυρετού Lassa, ιός Junin και ιός αναπνευστικού συνυκτιτικού, ενώ παρουσιάζουν χαμηλή κυτταροτοξικότητα σε ένα ευρύ φάσμα κυτταρικών γραμμών.

Η μολυσματική περιτονίτιδα των γατών (FIP) είναι μια καταστροφική και σχεδόν πάντα θανατηφόρα ασθένεια των γατών που προκύπτει από μετάλλαξη του κοινού κοροναϊού των γατών (FECV), η οποία μολύνει το 40-80% των γατών παγκοσμίως.Το Gs-441524, επίσης γνωστό ως GS-5734, είναι ένας αποτελεσματικός αναστολέας του ιού της μολυσματικής περιτονίτιδας των γάτων (FIP).Το Gs-441524 έδειξε ισχυρή αναστολή κατά του ιού της μολυσματικής περιτονίτιδας (FIP) των γάτων.Το Gs-441524 είναι μοριακό πρόδρομο ενός φαρμακολογικά ενεργού μορίου νουκλεοσιδικού τριφωσφορικού.Αυτά τα ανάλογα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως υποστρώματα υποκατάστασης και τερματιστές αλυσίδας RNA για ιογενείς πολυμερές RNA που εξαρτώνται από RNA.Το Gs-441524 ήταν μη τοξικό σε κύτταρα γάτας με συγκεντρώσεις έως 100,και αποτελεσματικά αναστέλλοντας την αναπαραγωγή του FIPV σε κυτταρική καλλιέργεια CRFK και φυσική λοίμωξη σε περιτοναϊκά μακροφάγα γάτας με συγκεντρώσεις τόσο χαμηλές όσο 1

Η εμφάνιση εξωτικών ασθενειών όπως ο Έμπολα και το SARS ((Σοβαρό οξύ αναπνευστικό σύνδρομο) οδήγησε σε εντατική έρευνα για νέες θεραπείες με φάρμακα, οι οποίες έχουν άμεσα ωφελήσει τις γάτες.Η λοιμώδης περιτονίτιδα των γατών (FIP) είναι μία από τις χρόνιες ιογενείς λοιμώξεις στις γάτες, παρόμοια με τους ανθρώπους, η οποία εκτιμάται ότι σκοτώνει έως και το 1,4% των γατών παγκοσμίως. Ο μολυσματικός παράγοντας είναι ένας μεταλλαγμένος κοροναϊός (FIPV) που είναι γνωστό ότι είναι δύσκολο να ελεγχθεί: ο γονικό- εντερικός κοροναϊός είναι παρόν σε σχεδόν όλα τα γατάκια και τα καταφύγια,και αποβάλλεται από το 60% ή περισσότερο των γατών συντροφιάς από οικογένειες πολλαπλών γατών, 1 και τα εμβόλια είναι αναποτελεσματικά.

Η πιο ελπιδοφόρα θεραπεία για τους αναδυόμενους ανθρώπινους ιούς είναι το "GS-5734", ένα μικρό αντιιικό μόριο που στοχεύει συγκεκριμένες πρωτεΐνες που εμπλέκονται στην αναπαραγωγή του ιού RNA.Σε μελέτες, έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικό στην πρόληψη του ιού Έμπολα σε πιθήκους rhesus και στην αναστολή του κοροναϊού σε καλλιέργειες ιστών και σε μοντέλα ρυτιδικής μόλυνσης.Αυτά ήταν τα ευρήματα που τράβηξαν την προσοχή των κτηνιατρικών ερευνητών στις ΗΠΑ, με επικεφαλής τον καθηγητή Νιλς Πέτερσεν του Πανεπιστημίου της Καλιφόρνιας, Ντέιβις.Οι δικές τους προκαταρκτικές μελέτες που περιλάμβαναν πειραματική FIP έδειξαν ότι το λιγότερο χημικά ενεργό "GS-441524" ((το μητρικό νουκλεοσίδιο του GS-5734) ήταν εξαιρετικά αποτελεσματικό,ανοίγοντας το δρόμο για δοκιμές πεδίου σε γάτες με φυσική FIP.Τα αποτελέσματα είναι συναρπαστικά και δημοσιεύθηκαν στο τεύχος της 13ης Φεβρουαρίου 2019 του περιοδικού Journal of Feline and Surgery (JFMS) *

Στη μελέτη συμμετείχαν 31 γάτες ηλικίας 3 έως 73 μηνών, και 26 ολοκλήρωσαν την προγραμματισμένη θεραπεία διάρκειας 12 εβδομάδων ή περισσότερο.Οι υπόλοιποι πέθαναν από σοβαρή ασθένεια ή είχαν υποστεί ευθανασία.Για αυτές τις 26 γάτες, η κλινική ανταπόκριση ήταν σημαντική: ο πυρετός συνήθως υποχωρούσε εντός 12-36 ωρών, με σημαντική βελτίωση της όρεξης, των επιπέδων δραστηριότητας και της αύξησης βάρους.Σε γάτες με την πιο κοινή εξυδατική ή " υγρή " μορφή της FIP, η περιτονεακή εξάντληση εξαφανίζεται γρήγορα, αρχίζοντας περίπου 10-14 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας.Ενθαρρυντικά, και κάπως απροσδόκητα, οι γάτες με μη γρίπη (" ξηρή ") FIP και οι μεγαλύτερες γάτες ανταποκρίθηκαν επίσης στο GS-441524 καθώς και οι γάτες με επιδημική FIP και γατάκια.Η ασφάλεια του GS-441524 είναι επίσης εντυπωσιακή.

Επί του παρόντος, 24 από τις 26 γάτες παραμένουν υγιείς, με μία να πεθαίνει από νόσο FIP και η άλλη από μια άσχετη καρδιακή πάθηση.18 από τις γάτες έλαβαν έναν γύρο θεραπείας.Οι υπόλοιποι οκτώ ασθενείς είχαν υποτροπιάσει, αλλά αυτοί οι ασθενείς θεραπεύτηκαν με επιτυχία με περαιτέρω (δεύτερο, τρίτο γύρο) θεραπεία σε υψηλότερες δόσεις.

Προηγουμένως, οι προοπτικές για τις FIP γάτες ήταν ζοφερές.Σε ένα πρωτοποριακό άρθρο ανασκόπησης σχετικά με την FIP που δημοσιεύθηκε στο JFMS πριν από μια δεκαετία, ο καθηγητής Πέδερσεν δήλωσε: "Παρά τους ισχυρισμούς αυτούς, καμία θεραπεία δεν έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη θεραπεία των γατών με FIP".Οι γάτες που αναπτύσσουν FIP αναπόφευκτα πεθαίνουν από ασθένεια μέσα σε ημέρες, εβδομάδες ή μήνες.1 Τώρα, καθώς πλησιάζει στο τέλος της καριέρας του, ο καθηγητής Pedersen είναι μάλλον αισιόδοξος:"Η FIP ήταν η γοητεία μου τα τελευταία 50 χρόνια και ήμουν τυχερός που εντόπισα ασφαλή και αποτελεσματικά αντιιικά φάρμακα στο τέλος της καριέρας μου..Τώρα γνωρίζουμε ότι μικρά μόρια που στοχεύουν συγκεκριμένα βήματα της αναπαραγωγής του ιού RNA μπορούν να θεραπεύσουν με ασφάλεια διάφορες μορφές FIP.Ωστόσο, προειδοποίησε: "Πρέπει να τονισθεί ότι οι δοκιμές πεδίου για τις οποίες αναφέραμε ήταν για σκοπούς απόδειξης της έννοιας και τα αποτελέσματα δεν μπορούν να μεταφραστούν αμέσως σε εμπορικά προϊόντα.Δυστυχώς, αυτές οι αρχικές δοκιμές προσφέρουν πραγματική ελπίδα που αυξάνει, όχι μειώνει, την απελπισία των ιδιοκτητών να βρουν αυτά τα νέα φάρμακα στη μαύρη αγορά.Όσο σημαντικά κι αν είναι αυτά τα ευρήματα, υπάρχουν ακόμα πολλά να ανακαλύψουμε για την FIP.Θα ήθελα να ευχαριστήσω όλους τους ανθρώπους, οργανισμούς και ιδιοκτήτες που με βοήθησαν σε αυτόν τον μισό αιώνα έρευνας και άφησαν τις υπόλοιπες ερωτήσεις και τα σχετικά ευρήματα με τους ερευνητές μου FIP.Οι ιδιοκτήτες είναι απελπισμένοι να βρουν αυτά τα νέα φάρμακα στη μαύρη αγορά.Όσο σημαντικά κι αν είναι αυτά τα ευρήματα, υπάρχουν ακόμα πολλά να ανακαλύψουμε για την FIP.Θα ήθελα να ευχαριστήσω όλους τους ανθρώπους, οργανισμούς και ιδιοκτήτες που με βοήθησαν σε αυτόν τον μισό αιώνα έρευνας και άφησαν τις υπόλοιπες ερωτήσεις και τα σχετικά ευρήματα με τους ερευνητές μου FIP.Οι ιδιοκτήτες είναι απελπισμένοι να βρουν αυτά τα νέα φάρμακα στη μαύρη αγορά.Όσο σημαντικά κι αν είναι αυτά τα ευρήματα, υπάρχουν ακόμα πολλά να ανακαλύψουμε για την FIP.Θα ήθελα να ευχαριστήσω όλους τους ανθρώπους, οργανισμούς και ιδιοκτήτες που με βοήθησαν σε αυτόν τον μισό αιώνα έρευνας και άφησαν τις υπόλοιπες ερωτήσεις και τα σχετικά ευρήματα με τους ερευνητές μου FIP.