Ενεργό φαρμακευτικό συστατικό CAS 1191237-69-0 API για τις επεξεργασίες γατών FIP

Περιγραφή προϊόντων

Αγνότητα GS441524 99% για τις επεξεργασίες FIPV των γατών σας CAS 1191237-69-0

Πρόσθετη δοκιμή

Τι είναι GS441524;

Gs-441524 είναι ο δεύτερος στοχοθετημένος ενάντιος στον ιό πράκτορας μετά από GC376 για το αιλουροειδές μολυσματικό peritonitis (FIP). Gs-441524 είναι ένα μικρό ανάλογο νουκλεοτίδας μορίων που παρέχεται από GileadSciences (NO.1 στον παγκόσμιο ενάντιο στον ιό τομέα) σε PerdersenNCjiaoshou2 και το κοιλιακό ερευνητικό θέμα transabdominal του σε UCDavis (NO.1 σε κτηνιατρικό φάρμακο παγκόσμιου Chemicalbook). Είναι ένας αντίστροφος ανασταλτικός παράγοντας transcriptase που μπορεί να εμποδίσει την αντένσταση του αιλουροειδούς ventral ιού (FIP) και είναι ένα προαπαιτούμενο μόριο για τη σύνθεση του τριφωσφορικού άλατος νουκλεοζιτών με τη φαρμακολογική δραστηριότητα.

Gs-441524 είναι ένα μικρό μόριο, γνωστό ως ανταγωνιστικός ανασταλτικός παράγοντας τριφωσφορικών αλάτων νουκλεοζιτών, που παρουσιάζει ισχυρή ενάντή στον ιό δραστηριότητα ενάντια σε πολλούς ιούς RNA. Μπορέστε να εμποδίσετε την αντένσταση διάφορων διαφορετικών τύπων ιών RNA, όπως το zoonotic αυστηρό coronavirus συνδρόμου Chemicalbook οξύ αναπνευστικό (SAR), ο αναπνευστικός ιός συνδρόμου της Μέσης Ανατολής, ο ιός Ebola, ο ιός πυρετού της Λάσσα, ο ιός Junin και ο αναπνευστικός syncytial ιός, παρουσιάζοντας χαμηλή κυτταροτοξικότητα σε ένα ευρύ φάσμα των γραμμών κυττάρων.

Το αιλουροειδές μολυσματικό peritonitis (FIP) είναι μια καταστροφή και σχεδόν πάντα μια μοιραία αιλουροειδής ασθένεια ως αποτέλεσμα μιας μεταλλαγής του κοινού αιλουροειδούς coronavirus (FECV), το οποίο μολύνει 40-80% των γατών παγκοσμίως. Gs-441524, επίσης γνωστός ως gs-5734, είναι ένας αποτελεσματικός ανασταλτικός παράγοντας του αιλουροειδούς μολυσματικού ιού peritonitis (FIP). Gs-441524 παρουσίασαν ισχυρή παρεμπόδιση ενάντια στον αιλουροειδή μολυσματικό ιό Chemicalbook peritonitis (FIP). Gs-441524 είναι ένας μοριακός πρόδρομος ενός φαρμακολογικά ενεργού μορίου τριφωσφορικών αλάτων νουκλεοζιτών. Αυτά τα ανάλογα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως αναπληρωματικοί υποστρώματα και εξολοθρευτές αλυσίδων RNA για τις προερχόμενες από ιό Rna-εξαρτώμενες πολυμεράσεις RNA. Gs-441524 ήταν μη τοξικά στα αιλουροειδή κύτταρα με τις συγκεντρώσεις μέχρι 100, και εμπόδισαν αποτελεσματικά την αντένσταση FIPV στην κυτταροκαλλιέργεια CRFK και τη φυσική μόλυνση στα περιτοναϊκά μακρόφαγα γατών με τις συγκεντρώσεις τόσο χαμηλές όπως 1

Η εμφάνιση των εξωτικών ασθενειών όπως Ebola και τα SAR (άτυπη πνευμονία) έχει οδηγήσει στην εντατική έρευνα στις νέες θεραπείες φαρμάκων, οι οποίες έχουν ωφελήσει έμμεσα τις γάτες. Το αιλουροειδές μολυσματικό peritonitis (FIP) είναι μια από τις χρόνιες προερχόμενες από ιό μολύνσεις στις γάτες, παρόμοια με τους ανθρώπους, η οποία υπολογίζεται για να σκοτώσει μέχρι 1,4% των γατών παγκοσμίως. Ο μολυσματικός πράκτορας είναι ένα αλλοιωμένο coronavirus (FIPV) που είναι εμφανώς δύσκολο να ελεγχτεί: το γονικός-εντερικό coronavirus είναι παρόν σχεδόν σε όλα τα felines και τα καταφύγια, και ρίχνεται από 60% ή περισσότερους των γατών κατοικίδιων ζώων από τις οικογένειες πολυ-γατών, 1 και τα εμβόλια είναι ατελέσφορα.

Η πιό ελπιδοφόρος επεξεργασία για τους ανθρώπινους ιούς ανάδυσης είναι “gs-5734”, ένα μικρό μόριο ενάντιο στον ιό που στοχεύει στις συγκεκριμένες πρωτεΐνες που περιλαμβάνονται στην αντένσταση ιών RNA. Στις μελέτες, έχει αποδειχθεί για να είναι αποτελεσματικό στην παρεμπόδιση του ιού Ebola στους μακάκους και την παρεμπόδιση του coronavirus στις καλλιέργειες ιστού και τα πρότυπα ποντικιών της μόλυνσης. Ήταν αυτά τα συμπεράσματα που επίασαν την προσοχή των κτηνιατρικών ερευνητών στις ΗΠΑ, που οδηγήθηκε από τον καθηγητή Niels Pedersen του Πανεπιστημίου της Καλιφόρνιας, Νταίηβις. Οι προκαταρκτικές μελέτες τους που περιλαμβάνουν πειραματικό FIP έδειξαν ότι τα λιγότερο χημικά ενεργά “gs-441524” (ο νουκλεοζίτης γονέων gs-5734) ήταν ιδιαίτερα αποτελεσματικά, ανοίγοντας το δρόμο για τις υπαίθριες δοκιμές στις γάτες με φυσικό FIP. Τα αποτελέσματα είναι αναγκάζοντας και δημοσιευμένα στο ζήτημα στις 13 Φεβρουαρίου 2019 του περιοδικού αιλουροειδούς και της χειρουργικής επέμβασης (JFMS) *

Τριάντα μια γάτες, ηλικίες 3 έως 73 μήνες, συμμετείχαν στη μελέτη, και 26 ολοκλήρωσαν τις προγραμματισμένες 12 εβδομάδες ή μακρύτερος της επεξεργασίας Το υπόλοιπο πέθανε της σοβαρής ασθένειας ή ήταν. Για αυτές τις 26 γάτες, η κλινική απάντηση ήταν σημαντική: ο πυρετός υποχώρησε συνήθως μέσα σε 12-36 ώρες, με τη σημαντική βελτίωση στην όρεξη, τα επίπεδα δραστηριότητας, και το κέρδος βάρους. Στις γάτες με την πιό κοινός exudative ή «υγρή» μορφή του FIP, η περιτοναϊκή διάχυση εξαφανίζεται γρήγορα, αρχίζοντας περίπου 10-14 ημέρες μετά από την έναρξη της επεξεργασίας. Ενθαρρυντικά, και κάπως απροσδόκητα, οι γάτες με την μη-γρίπη (» ξηρός «) FIP και οι παλαιότερες γάτες αποκρίθηκαν επίσης σε gs-441524 καθώς επίσης και τις γάτες με επιδημικό FIP και τα γατάκια. Η ασφάλεια gs-441524'S είναι επίσης εντυπωσιακή.

Αυτήν την περίοδο, 24 των 26 γατών παραμένουν υγιή, με τη μια πεθαίνοντας της ασθένειας FIP και άλλη από έναν ανεξάρτητο όρο καρδιών. Δεκαοχτώ από τις γάτες έλαβαν τη μια στρογγυλή της επεξεργασίας Οι υπόλοιποι οκτώ ασθενείς, αλλά αυτοί οι ασθενείς θεραπεύθηκαν επιτυχώς με την περαιτέρω (δύο, τρίτος κύκλος) θεραπεία στις υψηλότερες δόσεις.

Προηγουμένως, η προοπτική για τις γάτες FIP ήταν ψυχρή. Σε ένα groundbreaking άρθρο διαδικασίας επανεξέτασης σχετικά με FIP που δημοσιεύθηκε σε JFMS μια δεκαετία πριν, ο καθ. Pedersen δήλωσε: «Παρά τέτοιες αξιώσεις, καμία επεξεργασία δεν είναι αποτελεσματική στη μεταχείρηση των felines με FIP.» Οι γάτες που αναπτύσσουν FIP πεθαίνουν αναπόφευκτα της ασθένειας εντός ημερών, εβδομάδες ή months.1 τώρα, καθώς πλησιάζει στο τέλος της σταδιοδρομίας του, καθηγητής Pedersen είναι μάλλον αισιόδοξο: “FIP είναι η γοητεία μου για τα τελευταία 50 έτη και είμαι τυχερός να προσδιορίσω τα ασφαλή και αποτελεσματικά ενάντά στον ιό φάρμακα στο τέλος της σταδιοδρομίας μου. Τώρα ξέρουμε ότι τα μικρά μόρια που στοχεύουν στα συγκεκριμένα βήματα της αντένστασης ιών RNA μπορούν ακίνδυνα να θεραπεύσουν τις διάφορες μορφές του FIP. Εντούτοις, προειδοποίησε: “Πρέπει να τονιστεί ότι οι δοκιμές τομέων υποβάλαμε έκθεση ότι ήταν για λόγους απόδειξη--έννοιας και τα αποτελέσματα δεν μπορούν να μεταφραστούν αμέσως στα εμπορικά προϊόντα. Δυστυχώς, αυτές οι αρχικές δοκιμές προσφέρουν την πραγματική ελπίδα που αυξήσεις, όχι μειώσεις, απογοήτευση ιδιοκτητών” για να βρεί αυτά τα νέα φάρμακα στη μαύρη αγορά. Περιπετειώδης όπως αυτά τα συμπεράσματα μπορούν να είναι, υπάρχει ακόμη μερικά για να ανακαλύψει για FIP. Θα επιθυμούσα να ευχαριστήσω όλους τους ανθρώπους, τις οργανώσεις και τους ιδιοκτήτες που με έχουν βοηθήσει σε αυτόν τον μισό αιώνα της έρευνας και έχουν αφήσει τις υπόλοιπες ερωτήσεις και τα σχετικά συμπεράσματα με τους ερευνητές FIP μου. Οι ιδιοκτήτες είναι απελπισμένοι για να βρούν αυτά τα νέα φάρμακα στη μαύρη αγορά. Περιπετειώδης όπως αυτά τα συμπεράσματα μπορούν να είναι, υπάρχει ακόμη μερικά για να ανακαλύψει για FIP. Θα επιθυμούσα να ευχαριστήσω όλους τους ανθρώπους, τις οργανώσεις και τους ιδιοκτήτες που με έχουν βοηθήσει σε αυτόν τον μισό αιώνα της έρευνας και έχουν αφήσει τις υπόλοιπες ερωτήσεις και τα σχετικά συμπεράσματα με τους ερευνητές FIP μου. Οι ιδιοκτήτες είναι απελπισμένοι για να βρούν αυτά τα νέα φάρμακα στη μαύρη αγορά. Περιπετειώδης όπως αυτά τα συμπεράσματα μπορούν να είναι, υπάρχει ακόμη μερικά για να ανακαλύψει για FIP. Θα επιθυμούσα να ευχαριστήσω όλους τους ανθρώπους, τις οργανώσεις και τους ιδιοκτήτες που με έχουν βοηθήσει σε αυτόν τον μισό αιώνα της έρευνας και έχουν αφήσει τις υπόλοιπες ερωτήσεις και τα σχετικά συμπεράσματα με τους ερευνητές FIP μου.