1.
Το Leflunomide είναι ένας pyrimidine ανασταλτικός παράγοντας σύνθεσης που ανήκει στην κατηγορία DMARD (ασθένεια-που τροποποιεί το antirheumatic φάρμακο) φαρμάκων, τα οποία είναι χημικά και φαρμακολογικά πολύ ετερογενή. Το Leflunomide εγκρίθηκε από το FDA και σε πολλές άλλες χώρες (π.χ., Καναδάς, Ευρώπη) το 1999.
2. Το Leflunomide είναι ένας pyrimidine ανασταλτικός παράγοντας σύνθεσης που υποδεικνύεται στους ενηλίκους για την επεξεργασία της ενεργού rheumatoid αρθρίτιδας (RA). Το RA είναι μια αυτοάνοση ασθένεια που χαρακτηρίζεται από την υψηλή με κύτταρο Τ δραστηριότητα. Τα κύτταρα Τ έχουν δύο διαβάσεις για να συνθέσουν pyrimidines: οι διαβάσεις διάσωσης και η σύνθεση de novo. Σε στάση, τα λεμφοκύτταρα Τ καλύπτουν τις μεταβολικές απαιτήσεις τους από τη διάβαση διάσωσης. Τα ενεργοποιημένα λεμφοκύτταρα πρέπει να επεκτείνουν pyrimidine τους τη λίμνη 7 - σε 8 διπλώστε, ενώ η purine λίμνη επεκτείνεται μόνο 2 - σε 3 πτυχές. Για να ικανοποιήσουν την ανάγκη για περισσότερα pyrimidines, τα ενεργοποιημένα κύτταρα Τ χρησιμοποιούν τη διάβαση de novo για pyrimidine τη σύνθεση. Επομένως, τα ενεργοποιημένα κύτταρα Τ, που εξαρτώνται από pyrimidine de novo τη σύνθεση, περισσότερο θα επηρεαστούν από την παρεμπόδιση του leflunomide της διυδρογενάσης dihydroorotate από άλλους τύπους κυττάρων που χρησιμοποιούν τη διάβαση διάσωσης pyrimidine της σύνθεσης.
3. Το Leflunomide είναι ένα προφάρμακο που γρήγορα και σχεδόν τελείως μεταβολίζεται μετά από την προφορική διοίκηση στο φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη του, A77 1726. Αυτός ο μεταβολίτης είναι αρμόδιος για ουσιαστικά τη δραστηριότητα όλου του φαρμάκου σε ζώντα οργανισμό. Ο μηχανισμός της δράσης του leflunomide δεν έχει καθοριστεί πλήρως, αλλά εμφανίζεται να περιλαμβάνει πρώτιστα τον κανονισμό των αυτοάνοσων λεμφοκυττάρων. Έχει προταθεί ότι το leflunomide ασκεί τα immunomodulating αποτελέσματά του με την παρεμπόδιση της επέκτασης των ενεργοποιημένων αυτοάνοσων λεμφοκυττάρων μέσω των παρεμβάσεων με την πρόοδο κύκλων κυττάρων. Το σε σωλήνα στοιχείο δείχνει ότι το leflunomide παρεμποδίζει την πρόοδο κύκλων κυττάρων με την παρεμπόδιση dihydroorotate της διυδρογενάσης (ένα μιτοχονδριακό ένζυμο που περιλαμβάνεται pyrimidine de novo ribonucleotide uridine monophosphate (γλουτοί) στη σύνθεση) και αναπτύσσει την αντιπολλαπλασιαστική δραστηριότητα. Η ανθρώπινη διυδρογενάση dihydroorotate αποτελείται από 2 περιοχές: μια περιοχή α/β-βαρελιών που περιέχουν την ενεργό περιοχή και μια α-ελικοειδής περιοχή που διαμορφώνει μια σήραγγα που οδηγεί στην ενεργό περιοχή. Το A77 1726 δεσμεύει στην υδροφοβική σήραγγα επί ενός τόπου κοντά mononucleotide flavin. Η παρεμπόδιση της διυδρογενάσης dihydroorotate από A77 1726 αποτρέπει την παραγωγή των γλουτών από τη διάβαση de novo τέτοια παρεμπόδιση οδηγεί στα μειωμένα επίπεδα γλουτών, τη μειωμένη σύνθεση DNA και RNA, την παρεμπόδιση του πολλαπλασιασμού κυττάρων, και τη σύλληψη κύκλων κυττάρων G1. Είναι μέσω αυτής της δράσης ότι το leflunomide εμποδίζει τον αυτοάνοσους με κύτταρο Τ πολλαπλασιασμό και την παραγωγή των αυτοαντισωμάτων από τα κύτταρα Β. Δεδομένου ότι οι διαβάσεις διάσωσης αναμένονται για να στηρίξουν τα κύτταρα που συλλαμβάνονται στη φάση G1, η δραστηριότητα του leflunomide είναι κυτοστατική παρά κυτταροτοξική. Άλλα αποτελέσματα ότι το αποτέλεσμα από τα μειωμένα επίπεδα γλουτών περιλαμβάνει την παρέμβαση με την προσκόλληση των ενεργοποιημένων λεμφοκυττάρων στα αρθρικά αγγειακά endothelial κύτταρα, και αυξανόμενη σύνθεση των immunosuppressive cytokines όπως ο μετασχηματισμός της αύξησης παράγοντας-β (TGF-Β). Το Leflunomide είναι επίσης ένας tyrosine ανασταλτικός παράγοντας κινάσεων. Tyrosine οι κινάσεις ενεργοποιούν τις κάνοντας σήμα διαβάσεις που οδηγούν στην επισκευή DNA, το apoptosis και τον πολλαπλασιασμό κυττάρων. Η παρεμπόδιση tyrosine των κινάσεων μπορεί να βοηθήσει στη θεραπεία του καρκίνου με την παρεμπόδιση της επισκευής των κυττάρων όγκων.
4. Ο ενεργός μεταβολίτης αποβάλλεται από τον περαιτέρω μεταβολισμό και την επόμενη νεφρική έκκριση καθώς επίσης και από την άμεση χολική έκκριση. Σε μια μελέτη 28 ημερών της αποβολής φαρμάκων (n=3) που χρησιμοποιεί μια ενιαία δόση της ραδιενεργού ένωσης, περίπου 43% της συνολικής ραδιενέργειας αποβλήθηκε στα ούρα και 48% αποβλήθηκε στα περιττώματα. Δεν είναι γνωστό εάν το leflunomide εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Πολλά φάρμακα εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα, και υπάρχει μια δυνατότητα για τις σοβαρές δυσμενείς αντιδράσεις στην περιποίηση των νηπίων από το leflunomide.
F.A.Q
1: Μπορώ να πάρω μερικά δείγματα πριν από τη μαζική διαταγή;
Τα περισσότερα προϊόντα παρέχουν τα ελεύθερα δείγματα, αλλά τα έξοδα αποστολής πληρώνονται από τους πελάτες.
2: Ποιο είναι MOQ σας;
Για το μεγάλης αξίας προϊόν, MOQ μας αρχίζει από 10g, 100g και 1kg.
3: Ποιο είδος όρων πληρωμής δέχεστε;
Το pi θα σταλεί πρώτα μετά από την επιβεβαίωση της διαταγής, εσώκλεισε τις πληροφορίες τραπεζών μας. Πληρωμή από T/T, τη Western Union, L/C, την εμπορική διαβεβαίωση Alibaba, Cashapp, Moneygram ή Bitcoin.
4.How για να τοποθετήσει μια διαταγή;
Μπορείτε να με έρθετε σε επαφή με μέσω Trademanager, WhatsApp, Skype on-line και άλλων μεθόδων επαφών, να μου πείτε το προϊόν και την ποσότητα που χρειάζεστε, και έπειτα θα σας δώσουμε ένα απόσπασμα. Εάν επιλέξετε μιας από τις ανωτέρω μεθόδους πληρωμής, θα τακτοποιήσουμε την παράδοση για σας.
5: Πόσο περίπου ο χρόνος παράδοσής σας;
Α: Γενικά, θα διαρκέσει 3 έως 5 ημέρες μετά από να λάβει την προκαταβολή σας.
6: Πώς μεταχειρίζεστε την ποιοτική καταγγελία;
Α: Καταρχάς, ο ποιοτικός έλεγχός μας θα περιορίσει το ποιοτικό πρόβλημα για να πλησιάσει σε μηδέν. Εάν υπάρχει ένα πραγματικό ποιοτικό πρόβλημα που προκαλείται από μας, θα σας στείλουμε τα ελεύθερα αγαθά για την αντικατάσταση ή θα επιστρέψουμε την απώλειά σας.
Το μήνυμά σας πρέπει να αποτελείται από 20-3.000 χαρακτήρες!