ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ

Το Marbofloxacin είναι συνθετικός αντιβακτηριακός πράκτορας ευρύς-φάσματος από την κατηγορία fluoroquinolone χημειοθεραπευτικών πρακτόρων. Το Marbofloxacin είναι ο μη ειδικευμένος προσδιορισμός για 9 fluoro-2,3-δίυδρο-3-μεθυλικός-10 (4-μεθυλικός-1-piperazinyl) - 7-oxo-7H-pyrido [3,2,1-ij] [4,1,2] benzoxadiazine-6-καρβοξυλικό οξύ. Ο εμπειρικός τύπος είναι Γ17Χ19FN4Ο4και το μοριακό βάρος είναι 362,36. Η ένωση είναι διαλυτή στο νερό εντούτοις, η διαλυτότητα μειώνεται στους αλκαλικούς όρους. Ο συντελεστής χωρισμάτων ν-οκτανόλης/νερού (ξέρτε) είναι 0,835 που μετριούνται στο pH 7 και 25°C.

Σχήμα 1: Χημική δομή του marbofloxacin

ΚΛΙΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ

Το Marbofloxacin γρήγορα και σχεδόν τελείως απορροφάται από το γαστροεντερικό κομμάτι μετά από την προφορική διοίκηση στα νηστεμμένα ζώα. Τα Divalent κατιόντα είναι γενικά γνωστά για να μικραίνουν την απορρόφηση των fluoroquinolones. Τα αποτελέσματα της συνακόλουθης σίτισης στην απορρόφηση του marbofloxacin δεν έχουν καθοριστεί. (Δείτε τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.) Στο σκυλί, περίπου 40% μιας στοματικής δόσης του marbofloxacin εκκρίνεται αμετάβλητος στα ούρα1. Η έκκριση στα περιττώματα, επίσης ως αμετάβλητο φάρμακο, είναι η άλλη σημαντική διαδρομή της αποβολής στα σκυλιά. Τα δέκα σε 15% του marbofloxacin μεταβολίζονται από το συκώτι στα σκυλιά.

Το τεχνητό πλάσμα που η πρωτεϊνική σύνδεση του marbofloxacin στα σκυλιά ήταν 9,1% και στις γάτες ήταν 7,3%. Στη γάτα, περίπου 70% μιας στοματικής δόσης εκκρίνεται στα ούρα ως marbofloxacin και τους μεταβολίτες με περίπου 85% του εκκριμένου υλικού ως αμετάβλητο φάρμακο. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι σχετικές με την ενδοφλέβια χορήγηση της δόσης υπολογίστηκαν σε μια μελέτη 6 υγιών ενήλικων σκυλιών λαγωνικών, και συνοψίζονται στον πίνακα 1. Η απόλυτη επόμενη χορήγηση της δόσης βιολογικής διαθεσιμότητας των προφορικών ταμπλετών στα ίδια ζώα ήταν 94%.

Οι συγκεντρώσεις πλάσματος Marbofloxacin καθορίστηκαν με τον καιρό στα υγιή ενήλικα σκυλιά λαγωνικών (6 σκυλιά ανά ομάδα δόσης) μετά από τις ενιαίες στοματικές δόσεις 1,25 mg/lb ή η απορρόφηση 2,5 mg/lb. των προφορικά διεξαχθεισών αυξήσεων marbofloxacin αναλογικά πέρα από τη σειρά δόσεων 1,25 έως 2,5 συγκεντρώσεων πλάσματος mg/lb. Marbofloxacin καθορίστηκε με τον καιρό σε 7 υγιείς ενήλικες αρσενικές γάτες μετά από μια ενιαία στοματική δόση 2,5 φαρμακοκινητικών παραμέτρων πλάσματος mg/lb. μετά από τη στοματική χορήγηση της δόσης των σκυλιών και οι γάτες συνοψίζονται στα σχήματα 2 και 3 και στον πίνακα 2. Με βάση την τελική ημιζωή αποβολών και το διάστημα χορήγησης της δόσης, τα επίπεδα κατάστασης επιτυγχάνονται μετά από την τρίτη δόση και αναμένονται για να είναι περίπου 25% μεγαλύτερα στα σκυλιά και 35% μεγαλύτερα στις γάτες από εκείνοι που επιτυγχάνονται μετά από μια ενιαία δόση. Το Marbofloxacin διανέμεται ευρέως στους κυνοειδείς ιστούς. Οι συγκεντρώσεις ιστού του marbofloxacin καθορίστηκαν στα υγιή αρσενικά σκυλιά λαγωνικών (4 σκυλιά ανά χρονικό διάστημα) σε 2, 18 και 24 ώρες μετά από μια ενιαία στοματική δόση (1,25 ή 2,5 mg/lb) και συνοψίζονται στους πίνακες 3a και 3b.

Πίνακας 1: Σημάνετε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση του marbofloxacin σε 6 ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια δόση 2,5 mg/lb.

* SD = σταθερή απόκλιση

Πίνακας 2: Σημάνετε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από την προφορική διοίκηση των ταμπλετών marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια ονομαστική δόση 1,25 mg/lb ή
2.5 mg/lb και στις γάτες σε 2,5 mg/lb.†

†σημάνετε ότι οι πραγματικές δόσεις που χορηγήθηκαν στα σκυλιά ήταν 1,22 mg/lb και 2,56 mg/lb, αντίστοιχα, και ο μέσος όρος
η πραγματική δόση που χορηγήθηκε στις γάτες ήταν 2,82 mg/lb.
* SD = σταθερή απόκλιση

Σχήμα 2: Σημάνετε τις συγκεντρώσεις πλάσματος (µg/mL) μετά από την ενιαία προφορική διοίκηση του marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών στις δόσεις 1,25 mg/lb ή 2,5 mg/lb.

* Δείτε τον πίνακα 4 στο τμήμα μικροβιολογίας MIC των στοιχείων.

Σχήμα 3: Σημάνετε τις συγκεντρώσεις πλάσματος (µg/mL) μετά από την ενιαία προφορική διοίκηση του marbofloxacin στις ενήλικες γάτες σε μια δόση 2,5 mg/lb.

* Δείτε τον πίνακα 5 στο τμήμα μικροβιολογίας MIC των στοιχείων.

Πίνακας 3a: Διανομή ιστού μετά από μια ενιαία προφορική διοίκηση των ταμπλετών marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια δόση 1,25 mg/lb*.

* SD = σταθερή απόκλιση

Πίνακας 3b: Διανομή ιστού μετά από μια ενιαία προφορική διοίκηση των ταμπλετών marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια δόση 2,5 mg/lb.

* SD = σταθερή απόκλιση

ΟΡΟΙ ΑΠΟΘΗΚΕΥΣΗΣ

Κατάστημα κάτω από 30°C (86°F).

ΠΩΣ ΠΑΡΕΧΟΜΕΝΟΣ

Οι ταμπλέτες Zeniquin είναι διαθέσιμες στις ακόλουθες δυνάμεις των μεγεθών marbofloxacin και μπουκαλιών:

25 mg σημείωσαν τις ταμπλέτες που παρέχηκαν στα μπουκάλια που περιέχουν 100 ή 250 ταμπλέτες
50 mg σημείωσαν τις ταμπλέτες που παρέχηκαν στα μπουκάλια που περιέχουν 100 ή 250 ταμπλέτες
100 σημειωμένες mg ταμπλέτες που παρέχονται σε ένα μπουκάλι 50 ταμπλετών
200 σημειωμένες mg ταμπλέτες που παρέχονται σε ένα μπουκάλι 50 ταμπλετών