Ιδιοκτησία: Ανοικτό κίτρινο κρυστάλλινη σκόνη, νέος τύπος αφιερωμένων των ζώο φαρμάκων fluoroquinolone. Το Marbofloxacin είναι ένας νέος τύπος του αντιβιοτικού fluoroquinolone, με την παρεμπόδιση της βακτηριακής μεταγραφής DNA για να εμποδίσει την αύξηση των βακτηριδίων, τα gram-negative βακτηρίδια, τα gram-positive βακτηρίδια και mycoplasma αναπτύσσουν την αντιβακτηριακή δραστηριότητα. Η επίδραση μΑ BO μέσω των προφορικών και εγχθμένων φαρμάκων ήταν σε θέση να απορροφήσει την καλή, χαμηλή τοξική και παρενέργεια.

Φαρμακοκινητικές: η απορρόφηση ήταν γρήγορη και πλήρης μετά από τη διοίκηση και την έγχυση, το πρωτεϊνικό δεσμευτικό ποσοστό πλάσματος ήταν χαμηλό, η διανομή ιστού ήταν ευρεία, και διανεμήθηκε καλά στο νεφρό, το συκώτι, τον πνεύμονα και το δέρμα. Η προφορική βιολογική διαθεσιμότητα των έγκυων θηλυκών χοίρων και των γατών ήταν για 80%, και αυτή των μόσχων ήταν περισσότερο από 100%. Όλες οι συγκεντρώσεις ιστού που ανιχνεύθηκαν ήταν υψηλότερες από εκείνοι στο πλάσμα. Μερικοί απ' αυτούς μεταβολίστηκε στους ανενεργούς μεταβολίτες όπως το ν-Demethylation MBF και το ν-οξυγόνο MBF στο συκώτι. Η κύρια διάβαση έκκρισης ήταν το νεφρό, και canine εξέκρινε 3045% του φαρμάκου πρωτοτύπων στα ούρα. Η ενδομυϊκή έγχυση και η υποδόρια διοίκηση των πτηνών (ενδομυϊκή έγχυση), σχάρα (ενδομυϊκή έγχυση), θηλυκοί χοίροι (ενδομυϊκή έγχυση) ήταν 4,33, 5.265.74 και 10 χ, αντίστοιχα, και η αποτελεσματική συγκέντρωση αίματος διατηρήθηκε για μια μακρύτερη χρονική περίοδο μετά από την ενδομυϊκή έγχυση και την υποδόρια έγχυση, αντίστοιχα, για 14 χ και 13 χ.

Εφαρμογή: Αντιβιοτικό Fluoroquinolone, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βαθιάς και επιφανειακής μόλυνσης δερμάτων, της μόλυνσης ουρικών κομματιών, του δέρματος της γάτας και της μαλακής μόλυνσης ιστού, οξεία ανώτερη μόλυνση αναπνευστικών οδών. Χρησιμοποιημένος για τα ευαίσθητα βακτηρίδια που προκαλούνται από τα βοοειδή, τους χοίρους, τα σκυλιά, τις γάτες, την αναπνευστική οδό, την πεπτική οδό, το ουρικό κομμάτι, τις μολύνσεις δερμάτων, κ.λπ. Για τα βοοειδή, τη μαστίτιδα μαστίτιδας προβάτων και τους χοίρους - metritis - κανένα σύνδρομο γάλακτος δεν είναι κακοήθες.

Χρήση: Χρησιμοποιημένος για τα ευαίσθητα βακτηρίδια που προκαλούνται από τα βοοειδή, τους χοίρους, τα σκυλιά, τις γάτες, την αναπνευστική οδό, την πεπτική οδό, το ουρικό κομμάτι, τις μολύνσεις δερμάτων, κ.λπ. Για τα βοοειδή, τη μαστίτιδα μαστίτιδας προβάτων και τους χοίρους - metritis - κανένα σύνδρομο γάλακτος δεν είναι κακοήθες.

Πίνακας 1: Σημάνετε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση του marbofloxacin σε 6 ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια δόση 2,5 mg/lb.

Παράμετρος	Εκτίμηση ± SD* n=6
Συνολική εκκαθάριση σωμάτων, (mL/h•κλ)	94 ± 8
Όγκος της διανομής στο σταθερό κράτος, ΒSS,(L/kg)	1.19 ± 0,08
AUC0-INF(μg•h/mL)	59 ± 5
Τελική ημιζωή αποβολών πλάσματος, τ1/2(η)	9.5 ± 0,7

* SD = σταθερή απόκλιση

Πίνακας 2: Σημάνετε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από την προφορική διοίκηση των ταμπλετών marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια ονομαστική δόση 1,25 mg/lb ή
2.5 mg/lb και στις γάτες σε 2,5 mg/lb.†

 

 

Παράμετροι	Εκτίμηση ± SD* (1,25 mg/lb) n=6 σκυλιών	Εκτίμηση ± SD* (2,5 mg/lb) n=6 σκυλιών	Εκτίμηση ± SD* (2,5 mg/lb) n=7 γατών
Χρόνος της μέγιστης συγκέντρωσης, Τανώτατος(η)	1.5 ± 0,3	1.8 ± 0,3	1.2 ± 0,6
Μέγιστη συγκέντρωση, Γανώτατος,(μg/mL)	2.0 ± 0,2	4.2 ± 0,5	4.8 ± 0,7
AUC0-INF(μg•h/mL)	31.2 ± 1,6	64 ± 8	70 ± 6
Τελική ημιζωή αποβολών πλάσματος, τ1/2(η)	10.7 ± 1,6	10.9 ± 0,6	12.7 ± 1,1

†σημάνετε ότι οι πραγματικές δόσεις που χορηγήθηκαν στα σκυλιά ήταν 1,22 mg/lb και 2,56 mg/lb, αντίστοιχα, και ο μέσος όρος
η πραγματική δόση που χορηγήθηκε στις γάτες ήταν 2,82 mg/lb.
* SD = σταθερή απόκλιση

Σχήμα 2: Σημάνετε τις συγκεντρώσεις πλάσματος (µg/mL) μετά από την ενιαία προφορική διοίκηση του marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών στις δόσεις 1,25 mg/lb ή 2,5 mg/lb.

* Δείτε τον πίνακα 4 στο τμήμα μικροβιολογίας MIC των στοιχείων.

Σχήμα 3: Σημάνετε τις συγκεντρώσεις πλάσματος (µg/mL) μετά από την ενιαία προφορική διοίκηση του marbofloxacin στις ενήλικες γάτες σε μια δόση 2,5 mg/lb.

* Δείτε τον πίνακα 5 στο τμήμα μικροβιολογίας MIC των στοιχείων.

Πίνακας 3a: Διανομή ιστού μετά από μια ενιαία προφορική διοίκηση των ταμπλετών marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια δόση 1,25 mg/lb*.

Ιστός	Marbofloxacin 2 ώρες (n=4)	Συγκεντρώσεις 18 ώρες (n=4)	(μg/g ± SD) 24 ώρες (n=4)
κύστη	4.8 ± 1,1	2.6 ± 1,5	1.11 ± 0,19
μυελός των οστών	3.1 ± 0,5	1.5 ± 1,5	0,7 ± 0,2
περιττώματα	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
jejunum	3.6 ± 0,5	1.3 ± 1,0	0,7 ± 0,3
νεφρό	7.1 ±1.7	1.4 ± 0,5	0,9 ± 0,3
πνεύμονας	3.0 ± 0,5	0,8 ± 0,2	0,57 ± 0,19
λυμφατικός κόμβος	5.5 ± 1,1	1.3 ± 0,3	1.0 ± 0,3
μυς	4.1 ± 0,3	1.0 ± 0,3	0,7 ± 0,2
προστάτης	5.6 ± 1,4	1.8 ± 0,6	1.1 ± 0,4
δέρμα	1.9 ± 0,6	0,41 ± 0,13	0,32 ± 0,08

* SD = σταθερή απόκλιση

Πίνακας 3b: Διανομή ιστού μετά από μια ενιαία προφορική διοίκηση των ταμπλετών marbofloxacin στα ενήλικα σκυλιά λαγωνικών σε μια δόση 2,5 mg/lb.

Ιστός	Marbofloxacin 2 ώρες (n=4)	Συγκεντρώσεις 18 ώρες (n=4)	(μg/g ± SD*) 24 ώρες (n=4)
κύστη	12 ± 4	6 ± 7	1.8 ± 0,4
μυελός των οστών	4.6 ± 1,5	1.28 ± 0,13	0,9 ± 0,3
περιττώματα	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
jejunum	7.8 ± 1,1	2.0 ± 0,3	1.1 ± 0,3
νεφρό	12.7 ±1.7	2.7 ± 0,3	1.6 ± 0,2
πνεύμονας	5.48 ± 0,17	1.45 ± 0,19	1.0 ± 0,2
λυμφατικός κόμβος	8.3 ± 0,7	2.3 ± 0,5	2.03 ± 0,06
μυς	7.5 ± 0,5	1.8 ± 0,3	1.20 ± 0,12
προστάτης	11 ± 3	2.7 ± 1,0	2.0 ± 0,5
δέρμα	3.20 ± 0,33	0,705 ± 0,013	0,46 ± 0,09

* SD = σταθερή απόκλιση

 

Μικροβιολογία

Η αρχική δράση των fluoroquinolones είναι να εμποδιστεί το βακτηριακό ένζυμο, γυράση DNA. Στους ευαίσθητους οργανισμούς, fluoroquinolones είναι γρήγορα βακτηριοκτόνος στις σχετικά χαμηλές συγκεντρώσεις. Το Marbofloxacin είναι βακτηριοκτόνο ενάντια σε μια ευρεία σειρά των gram-negative και gram-positive οργανισμών. Οι ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις (MICs) των παθογόνων που απομονώθηκαν στις κλινικές μελέτες τομέων που διεξήχθησαν στις Ηνωμένες Πολιτείες καθορίστηκαν χρησιμοποιώντας τη εθνική επιτροπή για τα κλινικά πρότυπα εργαστηριακών προτύπων (NCCLS), και παρουσιάζω στους πίνακες 4 και 5.

Πίνακας 4. MICValues*(μg/mL)τουmarbofloxacinενάντιασταπαθογόναπου απομονώνονταιαπότοδέρμα, τομαλακόιστόκαιτιςμολύνσειςουρικώνκομματιώνστασκυλιάπου εγγράφονταιστιςκλινικέςμελέτεςπου πραγματοποιούνταικατά τη διάρκειατου1994-1996.

Οργανισμός	Αριθ. των απομονώσεων	MIC50	MIC90	MIC σειρά
Intermedius σταφυλοκόκκων	135	0,25	0,25	0.125-2
Escherichia coli	61	0,03	0,06	0.015-2
Proteus mirabilis	35	0,06	0,125	0.03-0.25
Βήτα-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος, (να μην ομαδοποιήσει το Α ή την ομάδα Β)	25	1	2	0.5-16
Στρεπτόκοκκος, Εντερόκοκκος Δ ομάδας	16	1	4	0.008-4
Pasteurella multocida	13	0,015	0,06	≤0.008-0.5
Σταφυλόκοκκος - χρυσός	12	0,25	0,25	0.25-0.5
Εντερόκοκκος faecalis	11	2	2	1-4
Klebsiella πνευμονία	11	0,06	0,06	0.01-0.06
Pseudomonas SSP.	9	**	**	0.06-1
Pseudomonas-$l*aeruginosa	7	**	**	0.25-1

* Ο συσχετισμός μεταξύ των τεχνητών στοιχείων ευαισθησίας (MIC) και της κλινικής απάντησης δεν ήταν
καθορισμένος.
** MIC50 και MIC90 που δεν υπολογίζονται λόγω του ανεπαρκούς αριθμού απομονώσεων.

Πίνακας 5: MICValues*(μg/mL)τουmarbofloxacinενάντιασταπαθογόναπου απομονώνονταιαπό
δέρμα και μαλακές μολύνσεις ιστού στις γάτες που εγγράφονται στις κλινικές μελέτες που πραγματοποιούνται το 1995
και 1998.

Οργανισμός	Αριθ. των απομονώσεων	MIC50	MIC90	MIC σειρά
Pasteurella multocida	135	0,03	0,06	≤0.008-0.25
Βήτα-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος	22	1	1	0.06-1
Σταφυλόκοκκος - χρυσός	21	0,25	0,5	0.125-1
Corynebacterium SSP.	14	0,5	1	0.25-2
Intermedius σταφυλοκόκκων	11	0,25	0,5	0.03-0.5
Εντερόκοκκος faecalis	10	2.0	2.0	1.0-2.0
Escherichia coli	10	0,03	0,03	0.015-0.03
Βάκιλος SSP.	10	0,25	0,25	0.125-0.25