Οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βαθιών και επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος, λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος σε σκύλους, λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών σε γάτες,οξείες λοιμώξεις των ανώτερων αναπνευστικών οδών.
Χρησιμοποιείται για τις αναπνευστικές οδούς, το πεπτικό σύστημα, το ουροποιητικό σύστημα και τις λοιμώξεις του δέρματος που προκαλούνται από ευαίσθητα βακτήρια στα βοοειδή, τα χοίρα, τα σκυλιά και τις γάτες.Επίσης, παρατηρείται επίδραση του whitlow στην μαστίτιδα των βοοειδών και των προβάτων και στη μαστίτιδα των χοίρων - υστερίτιδα - σύνδρομο αγαλακτίας.
Η μμποφλοξασίνη είναι ένα νέο αντιβιοτικό φθοροκινολόνης, το οποίο αναστέλλει την ανάπτυξη των βακτηρίων αναστέλλοντας την ΤΑΝΤΡΑΣΚΡΙΠΤΑΣΗ των βακτηρίων και έχει αντιβακτηριακές επιδράσεις στα βακτήρια Gram- αρνητικά,Gram θετικά βακτήρια και μυκοπλάσμα.Η μμποφλοξασίνη μπορεί να απορροφηθεί καλά με από του στόματος και ενέσιμη χορήγηση με χαμηλή τοξικότητα.
Φαρμακοδυναμική: ευρύ αντιβακτηριακό φάσμα και ισχυρή αντιβακτηριακή δράση.Το MIC90 των περισσότερων Enterobacter, Pasteurella multocide, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus και Staphylococcus intermediatus ήταν 0,08- 0.280, 0.040, 0.94, 0, 2 και 0, 23 μg/ ml, αντίστοιχα, τα οποία ήταν συγκρίσιμα με την ενροφλοξασίνη και το σιπροφλοξάκι.Η MIC90 του pasteurella multocide, Pasteurella hemolyticus, Haemophilus comatose και mycoplasma ήταν 0.020, 0.17, 0, 03 και 0, 48 μg/ ml, αντίστοιχα.Αυτό το προϊόν είναι ανθεκτικό στα ακόλουθα φάρμακα όπως η ερυθρομυκίνη, η λινκομυκίνη, η χλωμοφαινικολή, η δοξυκυκλίνη, τα σουλφοναμίδια φάρμακα του παθογόνου παράγοντα εξακολουθούν να είναι αποτελεσματικά.
Πίνακας 1: Μέσες φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μαρβοφλοξασίνης σε 6 ενήλικες σκύλους beagle σε δόση 2, 5 mg/ lb.
|
Παράμετρος
|
Εκτίμηση ± SD* n=6
|
|
Συνολική κάθαρση σώματος (mL/h•kg)
|
94 ± 8
|
|
Όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση, Vss,(L/kg)
|
1.19 ± 0.08
|
|
Η AUC0-inf(μg•h/mL)
|
59 ± 5
|
|
Τερματικός χρόνος ημιζωής αποβολής από το πλάσμα, t1/2(η)
|
9.5 ± 0.7
|
* SD = τυπική απόκλιση
Πίνακας 2: Μέσες φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από από του στόματος χορήγηση δισκίων μαρβοφλοξασίνης σε ενήλικες σκύλους beagle σε ονομαστική δόση 1, 25 mg/ lb ή
2.5 mg/lb και σε γάτες σε 2,5 mg/lb.†
|
Παράμετροι
|
Σκύλος Εκτίμηση ± SD* (1,25 mg/lb) n=6
|
Σκύλος Εκτίμηση ± SD* (2,5 mg/lb) n=6
|
Κατοικία Εκτίμηση ± SD* (2,5 mg/lb) n=7
|
|
Χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης, Tμέγιστο(η)
|
1.5 ± 0.3
|
10,8 ± 0.3
|
1.2 ± 0.6
|
|
Μέγιστη συγκέντρωση, Cτο μέγιστο,(μg/mL)
|
2.0 ± 0.2
|
4.2 ± 0.5
|
40,8 ± 0.7
|
|
Η AUC0-inf(μg•h/mL)
|
31.2 ± 1.6
|
64 ± 8
|
70 ± 6
|
|
Τερματικός χρόνος ημιζωής αποβολής από το πλάσμα, t1/2(η)
|
10.7 ± 1.6
|
10.9 ± 0.6
|
12.7 ± 1.1
|
†Οι μέσες πραγματικές δόσεις που χορηγήθηκαν σε σκύλους ήταν 1, 22 mg/ lb και 2, 56 mg/ lb, αντίστοιχα και οι μέσες δόσεις που χορηγήθηκαν σε σκύλους ήταν 1, 22 mg/ lb και 2, 56 mg/ lb, αντίστοιχα.
Η πραγματική δόση που χορηγήθηκε σε γάτες ήταν 2, 82 mg/ lb.
* SD = τυπική απόκλιση
Σχήμα 2:Μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (μg/ ml) μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση μαρβοφλοξασίνης σε ενήλικες σκύλους beagle σε δόσεις 1, 25 mg/ lb ή 2, 5 mg/ lb.
* Βλέπε πίνακα 4Μικροβιολογίατμήμα για τα δεδομένα MIC.
Σχήμα 3:Μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (μg/ ml) μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση μαρβοφλοξασίνης σε ενήλικες γάτες σε δόση 2, 5 mg/ lb.
* Βλέπε πίνακα 5Μικροβιολογίατμήμα για τα δεδομένα MIC.
Πίνακας 3α: Κατανομή των ιστών μετά από μία ενιαία από του στόματος χορήγηση δισκίων μαρβοφλοξασίνης σε ενήλικες σκύλους beagle σε δόση 1, 25 mg/ lb*.
|
Επαφές
|
Μαρβοφλοξασίνη 2 ώρες (n=4)
|
Συγκεντρώσεις 18 ώρες (n=4)
|
(μg/g ± SD) 24 ώρες(n=4)
|
|
Βύστης
|
40,8 ± 1.1
|
2.6 ± 1.5
|
1.11 ± 0.19
|
|
μυελός των οστών
|
3.1 ± 0.5
|
1.5 ± 1.5
|
0.7 ± 0.2
|
|
τα περιττώματα
|
15 ± 9
|
48 ± 40
|
26 ± 11
|
|
ελαττώματα
|
3.6 ± 0.5
|
1.3 ± 1.0
|
0.7 ± 0.3
|
|
νεφρός
|
7.1 ± 1.7
|
1.4 ± 0.5
|
0.9 ± 0.3
|
|
πνεύμονα
|
3.0 ± 0.5
|
00,8 ± 0.2
|
00,57 ± 0.19
|
|
λεμφαδένες
|
5.5 ± 1.1
|
1.3 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
|
μύες
|
4.1 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
0.7 ± 0.2
|
|
προστάτη
|
5.6 ± 1.4
|
10,8 ± 0.6
|
1.1 ± 0.4
|
|
δέρμα
|
1.9 ± 0.6
|
0.41 ± 0.13
|
00,32 ± 0.08
|
* SD = τυπική απόκλιση
Πίνακας 3β: Κατανομή στους ιστούς μετά από μία ενιαία από του στόματος χορήγηση δισκίων μαρβοφλοξασίνης σε ενήλικες σκύλους beagle σε δόση 2,5 mg/lb.
|
Επαφές
|
Μαρβοφλοξασίνη 2 ώρες (n=4)
|
Συγκεντρώσεις 18 ώρες (n=4)
|
(μg/g ± SD*) 24 ώρες(n=4)
|
|
Βύστης
|
12 ± 4
|
6 ± 7
|
10,8 ± 0.4
|
|
μυελός των οστών
|
4.6 ± 1.5
|
1.28 ± 0.13
|
0.9 ± 0.3
|
|
τα περιττώματα
|
18 ± 3
|
52 ± 17
|
47 ± 28
|
|
ελαττώματα
|
70,8 ± 1.1
|
2.0 ± 0.3
|
1.1 ± 0.3
|
|
νεφρός
|
120,7 ± 1.7
|
2.7 ± 0.3
|
1.6 ± 0.2
|
|
πνεύμονα
|
50,48 ± 0.17
|
10,45 ± 0.19
|
1.0 ± 0.2
|
|
λεμφαδένες
|
8.3 ± 0.7
|
2.3 ± 0.5
|
20,03 ± 0.06
|
|
μύες
|
7.5 ± 0.5
|
10,8 ± 0.3
|
10,20 ± 0.12
|
|
προστάτη
|
11 ± 3
|
2.7 ± 1.0
|
2.0 ± 0.5
|
|
δέρμα
|
30,20 ± 0.33
|
00,705 ± 0.013
|
0.46 ± 0.09
|
* SD = τυπική απόκλιση
Μικροβιολογία
Στις ευαίσθητες μορφές οργανισμών, οι φθοροκινολόνες είναι ραγδαία βακτηριοκτόνες σε σχετικά χαμηλές συγκεντρώσεις.Η μαρβοφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνη κατά ενός ευρέος φάσματος βακτηριδίων Gram- αρνητικών και Gram- θετικών οργανισμών.. The minimum inhibitory concentrations (MICs) of pathogens isolated in clinical field studies performed in the United States were determined using National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) standards, και παρουσιάζονται στους πίνακες 4 και 5.
Πίνακας 4Αξίες MIC* (μg/ ml) της μαρβοφλοξασίνης έναντι παθογόνων οργανισμών που απομονώθηκαν από λοιμώξεις του δέρματος, των μαλακών ιστών και των ουροποιητικών οδών σε σκύλους που συμμετείχαν σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν κατά τη διάρκεια του 1994-1996.
|
Οργανισμός
|
Αριθμός απομονωμένων
|
ΜΙΚ50
|
ΜΙΚ90
|
Περιοχή MIC
|
|
Staphylococcus intermedius (Σταφυλόκοκκος ενδιάμεσος)
|
135
|
0.25
|
0.25
|
0.125-2
|
|
Ελαιοκηλίδες
|
61
|
0.03
|
0.06
|
0.015-2
|
|
Proteus mirabilis
|
35
|
0.06
|
0.125
|
0.03-0.25
|
|
Βήτα- αιμολυτικόΣτρεπτόκοκκος,
(όχι ομάδες Α ή Β)
|
25
|
1
|
2
|
0.5-16
|
|
Στρεπτόκοκκος,
Ομάδα D εντεροκοκκός
|
16
|
1
|
4
|
0.008-4
|
|
Παστεροέλα πολυτοσίδα
|
13
|
0.015
|
0.06
|
≤ 0,008-0.5
|
|
Staphylococcus aureus
|
12
|
0.25
|
0.25
|
0.25-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
11
|
2
|
2
|
1-4
|
|
Πνευμονία από κλεμπσιέλλα
|
11
|
0.06
|
0.06
|
0.01-0.06
|
|
Pseudomonas spp.
|
9
|
**
|
**
|
0.06-1
|
|
Pseudomonas aeruginosa
|
7
|
**
|
**
|
0.25-1
|
* Η συσχέτιση μεταξύ δεδομένων ευαισθησίας in vitro (MIC) και κλινικής απόκρισης δεν έχει αποδειχθεί.
αποφασισμένος.
** Η MIC50 και η MIC90 δεν υπολογίστηκαν λόγω ανεπαρκούς αριθμού απομονωμένων.
Πίνακας 5: Αξίες MIC* (μg/ ml) της μαρβοφλοξασίνης έναντι παθογόνων οργανισμών απομονωμένων από
λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών σε γάτες που συμμετείχαν σε κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν το 1995
και 1998.
|
Οργανισμός
|
Αριθμός απομονωμένων
|
ΜΙΚ50
|
ΜΙΚ90
|
Περιοχή MIC
|
|
Παστεροέλα πολυτοσίδα
|
135
|
0.03
|
0.06
|
≤ 0,008-0.25
|
|
Βήτα- αιμολυτικόΣτρεπτόκοκκος
|
22
|
1
|
1
|
0.06-1
|
|
Staphylococcus aureus
|
21
|
0.25
|
0.5
|
0.125-1
|
|
Corynebacteriumσππ.
|
14
|
0.5
|
1
|
0.25-2
|
|
Staphylococcus intermedius (Σταφυλόκοκκος ενδιάμεσος)
|
11
|
0.25
|
0.5
|
0.03-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
10
|
2.0
|
2.0
|
1.0-2.0
|
|
Ελαιοκηλίδες
|
10
|
0.03
|
0.03
|
0.015-0.03
|
|
Βάκιλοςσππ.
|
10
|
0.25
|
0.25
|
0.125-0.25
|
Προϋποθέσεις αποθήκευσης
Αποθηκεύεται κάτω των 30°C.
ΤΟ ΤΟΠΟΙΟ ΕΠΙΠΟΡΕΣΜΟΥ
Τα δισκία Zeniquin διατίθενται στις ακόλουθες αντοχές μαρβοφλοξασίνης και μεγέθη φιαλών:
25 mg δισκία με σήμανση που διατίθενται σε φιάλες που περιέχουν 100 ή 250 δισκία
50 mg δισκία με σημεία που διατίθενται σε φιάλες που περιέχουν 100 ή 250 δισκία
100 mg δισκία με βαθμολόγηση που διατίθενται σε φιάλη 50 δισκίων
200 mg διακριτά δισκία που διατίθενται σε φιάλη 50 δισκίων
Το μήνυμά σας πρέπει να αποτελείται από 20-3.000 χαρακτήρες!